En Yale-forsker taler med EarthSky om en mulig ny terapeutisk behandling af Alzheimers, der er afledt af en moseart fundet i Kina. .
En nær slægtning af Huperzia serrata, Huperzia selago. Billedkredit: Tigerente
Det er et alkaloid, der er produceret af en mos, der vokser i Kina. Mosen fremstiller dybest set dette molekyle. Og hvad de gør i Kina er, at de bogstaveligt talt slipper op mosen, og de har et middel til at udtrække et molekyle.De fandt, at mennesker med Alzheimers reagerer temmelig godt, når de får huperzine dagligt i Kina. Siden omkring 1996 har læger ordineret det til patienter for at hjælpe med at lindre nogle af symptomerne.
Selvom denne mose faktisk er blevet brugt i kinesisk medicin i tusinder af år. Herzon tilføjede, at den mos-afledte forbindelse ikke kun er kendt for at lindre symptomer på Alzheimers (ting som forvirring og hukommelsestab), men det ser ud til at have potentialet til at stoppe Alzheimers i dens spor. Det er fordi det specielt hæmmer produktionen af et enzym kaldet acetylcholinesterase, som er blevet knyttet til sygdommen.
Grundlæggende er det, der oftest er ordineret til Alzheimers, andre acetylcholinesterasehæmmere, men de stopper ikke rigtig sygdommen, de kan lide at tage Tylenol for at lindre hovedpine. Det tager sig af symptomerne. Men det stopper ikke udviklingen af sygdommen. Der er mange beviser for, at huperzine muligvis kan gøre det, og nu vil vi finde ud af, om det virkelig er tilfældet. Når som helst du ønsker at tage et lægemiddel på markedet, skal du gennem et stadium af kliniske forsøg, og nu er vi i stand til at gøre det.
Hazen forklarer hvorfor: fordi han var i stand til at syntetisere den kritiske forbindelse i mosen fra bunden uden at bruge selve mosen, som faktisk er under belejring. Han sagde til EarthSky:
Årsagen til, at vores arbejde er vigtigt, er, at vi nu for første gang i USA har en stabil og pålidelig og økonomisk kilde til huperzine. Vi er i stand til at fremstille dette molekyle i laboratoriet, startende fra billige kemikalier. Problemet er, at mosen, der producerer huperzine, er mest udbredt i Kina, hvilket skaber eksport / importproblemer. Det andet store problem, som sandsynligvis er mere markant, er det faktum, at denne mos vokser meget langsomt. Så det tager omkring 20 år at dyrke enhver form for betydelig størrelse, 20 år, før du kan høste den. Og hvad de i det væsentlige har gjort, er væk efter naturlig huperzine, der er høstet denne plante. Og nu er en række af disse arter i betydelig tilbagegang. Og så det at have en syntetisk rute, den, vi har udviklet, er, at vi kan gøre det i laboratoriet, vi behøver ikke at gå ud og samle mose.
Ifølge en Yale-pressemeddelelse kræver Herzons huperzine-produktionsproces otte trin og giver et udbytte på 40 procent. Før det havde de bedste syntetiske teknikker krævet dobbelt så mange trin og opnået udbytte på kun to procent. Derudover hedder det i pressemeddelelsen:
Nogle steder kan huperzine A koste op til $ 1.000 pr. Milligram. Herzon og hans team producerede flere gram af forbindelsen i deres laboratorium og er i stand til at skabe meget mere. De tror, de vil være i stand til at nedbringe omkostningerne til kun 50 cent pr. Milligram (en beregnet typisk dosis er ca. 1 milligram pr. Dag) og har samarbejdet med et industrifirma for at hjælpe med at producere det i større skala.
Forberedelse til kemisk krigsførelse. Billedkredit: Library of Congress
Selvom denne forskning er finansieret af Yale University, fortalte Herzon til EarthSky, har den amerikanske hær også udtrykt interesse for projektet. Han forklarede, at huperzin A muligvis "inokulerede" soldater mod kemiske krigsføringsmidler ved at holde enzymet acetylcholinesterase bundet.
Hvis de gik i en situation, hvor de blev udsat for kemikalier, der blev brugt i krigsførelse, er enzymet allerede bundet med huperzin, og det kan derfor ikke reagere med det kemiske krigsføringsagent. Så din krop metaboliserer den og udskiller den. Grundlæggende er det, hvad huperzine kan gøre, at yde beskyttelse mod disse midler.
Dr. Herzon tilføjede, at mange års kemiske forsøg med den mosseafledte forbindelse stadig lå foran hans hold.
Nederste linje: Et papir i tidsskriftet den 25. august Kemisk videnskab af Yale-forsker Seth Herzon beskriver en potentiel ny terapeutisk behandling af Alzheimers - en forbindelse kendt som huperzine A. Den stammer fra en moseart fundet i Kina.